Sodium stibogluconate

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Natri stibogluconate là một loại thuốc dùng để điều trị bệnh leishmania và chỉ có sẵn để tiêm bằng cách tiêm. Nó thuộc nhóm thuốc được gọi là thuốc kháng khuẩn pentavalent. Natri stibogluconate được bán ở Anh với tên Pentostam (do GlaxoSmithKline sản xuất). Kháng thuốc lan rộng đã hạn chế công dụng của natri stibogluconate và ở nhiều nơi trên thế giới, amphotericin hoặc miltefosine được sử dụng thay thế. Nó cũng đang được điều tra như một tác nhân chống khối u.

Dược động học:

Natri stibogluconate ức chế trực tiếp DNA topoisomerase I dẫn đến ức chế cả sao chép và sao chép DNA.

Dược lực học:

Phương thức tác dụng của natri stibogluconate không được hiểu rõ ràng. Phơi nhiễm in vitro của amastigote với 500 mg antimon pentavalent / ml dẫn đến giảm hơn 50% DNA ký sinh trùng, protein RNA và mức độ triphosphate nucleoside purine. Nó đã được yêu cầu rằng sự giảm tổng hợp ATP (adenosine triphosphate) và GTP (guanosine triphosphate) góp phần làm giảm tổng hợp đại phân tử.